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戏说“江湖”:二甲双胍继续“称霸一线”?就靠它了!
发布时间:2017-07-21   作者:医学界内分泌频道

 

 

当今口服降糖药“江湖”之中,可谓新药辈出,二甲双胍始终处于治疗2型糖尿病(T2DM)患者一线用药地位,“勤学苦练”自必不可少。

 

 

 

在治疗糖尿病口服用药的“江湖”中,有一个名号无人不知无人不晓,TA就是江湖人称“称霸一线”的二甲双胍。二甲双胍名(临)扬(床)江(应)湖(用)已逾六十载,丰富的“实战”经验证实了TA不仅控糖有效,还可以适度减重,降低心血管并发症与死亡风险,并且安全性良好。

 

固然,二甲双胍的江湖地位无以撼动,但依然有“人”表示不服,不断向TA“称霸一线”的地位提出挑战。

 

江山代有才人出,各领风骚数百年

 

“老前辈”磺脲类

 

 

招式:治疗T2DM用药的“老前辈”,疗效突出、价格便宜,没有癌症风险。

弱点:使用不当可导致低血糖,个别患者会出现过敏反应、血细胞减少等;使用过程中容易发生原发或继发性失效,导致体重增加。

 

“越挫越勇”噻唑烷二酮类

 

 

招式:早期疗效不佳和严重不良反应曾让这位“英雄”屡战屡败,但TA并未放弃,直至罗格列酮和吡格列酮被证实可以改善与胰岛素抵抗有关的多种心血管危险因素而最终获批上市。

弱点:与胰岛素或胰岛素促泌剂联合时可增加低血糖发生风险;常见副作用还有体重增加和水肿,以及增加骨折和心力衰竭风险。

 

 

“易容术”格列奈类

 

 

 

招式:TA可以模拟餐时胰岛素分泌,对于进餐不规律者或老年患者更适用。

弱点:价格较高,需要多次服药;常见副作用是低血糖和体重增加,但低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。

 

“内功深厚”胰岛素增敏剂

 

 

招式:适用于T2DM、糖耐量减低及合并代谢综合征的患者,增加机体对胰岛素敏感性,单用不引起低血糖。

弱点:起效慢,可导致水钠潴留,引起水肿及体重增加,心功能Ⅲ级以上者禁用。

 

“后起之秀”DPP-4抑制剂

 

 

 

 

招式:TA可以改善胰岛α和β细胞功能障碍,降糖效果好、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道不良反应,安全性及耐受性好。

弱点:有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等不良反应;美国FDA曾对沙格列汀和阿格列汀可能会引起患者心衰做出警告,尤其是对于那些本就存在心血管疾病或肾衰的患者。TA可能会导致严重的关节疼痛,其安全性问题有待于进一步的研究。价格较贵,多数尚未进入医保。

 

“称霸一线”二甲双胍

 

 

招式:TA仍是治疗T2DM患者的一线用药;UKPDS、HOME以及SPREAD研究均证实了二甲双胍对心血管安全性的获益;中国研究显示,相比其他口服降糖药,起始首选二甲双胍单药治疗,日后改变治疗方案的比例最低。TA价格便宜,是超重或肥胖的糖尿病患者的首选治疗药物。

弱点:普通片剂可能存在胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、食欲不振、口中金属异味等。

 

习得“武功秘籍”,方使二甲双胍“称霸武林”

二甲双胍普通片剂在胃内溶解,容易引发诸如恶心、呕吐、胃胀、消化不良等胃肠道反应。多数患者随治疗时间的延长可逐渐接受不适感或症状消失,但仍有部分患者可能因无法耐受而不得不放弃使用二甲双胍。好在二甲双胍并未因名声在外就“不求上进”。

以盐酸二甲双胍肠溶胶囊(君力达®)为例,剂型的改变犹如二甲双胍又习得了新“武功”。君力达®采用双层防酸的肠溶胶囊壳包裹二甲双胍,胃中不溶解,到达小肠迅速崩解,释放高纯度二甲双胍,生物利用度高,定位小肠释放,在一定程度上规避胃部副作用,提高用药依从性。

相关研究证实,君力达®与普通片剂相比,其发生恶心、腹泻等不良反应的发生率(1.47%)显著低于二甲双胍片剂(14.71%)(P<0.05),由此说明君力达®的不良反应更小,临床用药更加安全可靠。

君力达®盐酸二甲双胍肠溶胶囊作为二甲双胍的一种新颖的肠溶制剂,是一种较为理想的降糖药,使二甲双胍的一线药物地位更为巩固,应用具有更大的可操作性。

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