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一件“外衣”可以给二甲双胍带来多大改变?
发布时间:2017-08-25   作者:医学界内分泌频道

 

 

君力达®,为盐酸二甲双胍披上“外衣”。

 

 

二甲双胍是治疗2型糖尿病(T2DM)的首选药物,也是联合治疗方案中的基础治疗药物,应用于临床已有50多年的历史,是目前全球应用最广泛的口服降糖药之一。这不仅因为二甲双胍降糖作用明确,更重要的是其对心血管及重要脏器的功能有益,能够降低体重,低血糖风险较小。从疗效到药物经济学综合评判,二甲双胍是目前糖尿病治疗领域最经济有效的药物。

 

循证说:降糖首选二甲双胍,毋庸置疑!

 

美国一项回顾性队列分析T2DM患者口服降糖药物的研究,发现首选二甲双胍,与磺脲类、噻唑烷二酮以及DPP-4抑制剂相比,加用其他口服降糖药的比例最低;联合胰岛素治疗的比例也明显低于其他口服降糖药物。国内的一项横断面调查研究同样显示,首选二甲双胍的患者后续改变治疗方案的比例更低。如此不难发现,二甲双胍首选优势显著。

 

降糖疗效方面,二甲双胍同样表现不俗。美国一项随机、平行对照研究结果表明,二甲双胍单药治疗与安慰剂相比可以显著降低T2DM患者的空腹血糖和餐后血糖。纪立农教授针对中国新诊断T2DM患者中进行的前瞻性研究发现,接受二甲双胍治疗后,正常体重、超重、肥胖和总体人群的第16周HbA1c较基线的下降程度相似。这也提示二甲双胍并非只适用于超重或是肥胖患者的治疗。

 

二甲双胍亦被证实可以降低糖尿病大血管并发症,具有心血管获益。英国糖尿病前瞻性研究(UKPDS)通过多中心、随机、对照研究首次证明,二甲双胍可显著降低超重和肥胖T2DM患者全因死亡和急性心肌梗死的风险。这在T2DM的干预研究史上具有里程碑意义。二甲双胍也是目前唯一被2013 AACE指南推荐有心血管获益证据的降糖药物。

 

除了单一成分的二甲双胍普通片外,市面上还“孕育”出了二甲双胍缓释剂型、二甲双胍肠溶剂型,以及与其他抗糖尿病药物(如磺脲类药物或DPP-4抑制剂)组成的复方制剂,以应对患者的不同需求。作为一个「专利保护期」早已过去的药品,二甲双胍的生产和销售也不受到任何垄断限制。此时就不得不提国内首家自主研发上市的肠溶剂型二甲双胍——盐酸二甲双胍肠溶胶囊(君力达®)。

 

肠溶剂型“鼻祖”就此诞生

 

早在1998年,二甲双胍原研药尚未进入中国,君力达®作为首个肠溶剂型出现在医生和患者的面前,一经上市便迅速引领二甲双胍走进肠溶时代。据悉,君力达®是由圣永制药联合中国医学科学院药物研究所共同研发所得,其质量标准是由卫生部颁发批准,同时还获得该部门颁发的新药证书,且被国家卫生部援外办公室列为援外合作指定产品。

 

通俗来讲,肠溶胶囊其实就是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理,使其在胃液中不溶解,仅在肠液中崩解溶化。圣永制药所生产的新工艺胶囊在胃内,或者泡水里甚至沸水里,都不会被溶解。君力达®是具有双专利的品种,采用国家专利肠溶胶囊技术,双层防酸,保证肠溶特性之外,减少药物副作用,同时原料采用流动性好的新晶型二甲双胍,装药量更加精准,生物利用度高,因此在技术层面君力达®就具有不可替代的优势。

 

当然,抛开药物疗效和安全性只谈剂型,肯定是片面的。研究显示,餐前半小时服用盐酸二甲双胍肠溶胶囊,在患者进餐时,肠溶胶囊已到达小肠开始崩解释放药物,被小肠吸收,其0.5 h溶出度>90%,在血糖高峰时,药物浓度也相应较高,从而达到有效的降糖作用。与餐中服用二甲双胍普通片剂相比,盐酸二甲双胍肠溶胶囊控制餐后2小时血糖效果更佳,同时能减少血红蛋白升高的机会,减少并发症的发病率。

 

 

在不良反应方面,口服盐酸二甲双胍肠溶胶囊组的受试者不良反应率明显低于普通片剂对照组,差异有统计学意义(P<0.05,详见下表)。说明盐酸二甲双胍肠溶胶囊的上消化道不良反应更小,具有显著的耐受性和安全性,作为临床治疗T2DM的首选药物,值得推广应用。

 

 

表 两组患者服药期间不良反应的对比情况[n(%)]

 

参考文献:

1. DeFronzo RA et al.N Engl J Med.1995,333(9):541-549

2. Ito H, et al, Nutr Metab(Lond),2010 Nov 12;7:83;

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5. JI L, et al, J Diabetes.2015,7(2):166-173

6. UK Prospectvie Diabetes Study (UKPDS)Group.Lancet.1998;352(9131):854-865

7. Garber AJ,Abrahamson MJ,Barzilay JI. American Association of Clinical Endocrinologists' comprehensive diabetes management algorithm 2013 consensus statement-executive summary. 2013,19(3)

8. 母义明, 纪立农, 宁光,等. 二甲双胍临床应用中国专家共识[J]. 中国实用内科杂志, 2014, 34(10):974-983.

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